La primera droga con potencial para evitar el surgimiento de la epilepsia postraum\u00e1tica, manifestaci\u00f3n de la enfermedad producto de fuertes golpes en la cabeza, est\u00e1 naciendo a partir de un estudio conducido por el equipo del m\u00e9dico Luiz Eug\u00eanio Ara\u00fajo de Moraes Mello, del Laboratorio de Neurofisiolog\u00eda de la Universidad Federal de S\u00e3o Paulo (Unifesp). En pruebas de laboratorio, el suministro de sales de escopolamina, medicamento originalmente utilizado para provocar amnesia, fue capaz de evitar la aparici\u00f3n de esa forma de epilepsia en un 15% de las ratas que sufrieron serios traumas en el cr\u00e1neo.Los resultados fueron animadores incluso entre los roedores que no se curaron.<\/p>\n
En dichos animales, las crisis convulsivas demoraron tres veces m\u00e1s en ocurrir o se manifestaron con menor frecuencia y de manera aislada, un patr\u00f3n totalmente diferente al exhibido por los ratones no sometidos al tratamiento, que empezaron a tener crisis constantes y sucesivas en un mismo d\u00eda. “Es bueno resaltar que, en los seres humanos, lesiones similares a las simuladas en los animales derivan en un cuadro de epilepsia en un 50% de los casos y no en el 100%, como sucedi\u00f3 con las cobayas”, afirma Mello, cuyo proyecto de investigaci\u00f3n recibi\u00f3 cerca de 400 mil reales de la FAPESP y tambi\u00e9n cuenta con la participaci\u00f3n de las becarias Cristina Massant y Simone Benassi. “Por eso, si pudi\u00e9semos extrapolar los resultados con los animales y llevarlos a los seres humanos, el \u00edndice de \u00e9xito de la escopolamina podr\u00eda llegar al 30%.”<\/p>\n
Mercado Las drogas actualmente disponibles en el mercado son eficientes en el control de las crisis convulsivas apenas en un 80% delos pacientes. Para el 20% restante, la \u00fanica opci\u00f3n posible, en algunos casos, es quir\u00fargica, con la remoci\u00f3n de la porci\u00f3n del cerebro lesionada para la supresi\u00f3n del cuadro. “No existe hasta ahora ning\u00fan medicamento capaz de prevenir las crisis de epilepsia postraum\u00e1tica”, dice Mello.<\/p>\n En teor\u00eda, el mercado consumidor de la nueva droga en desarrollo es de 9 millones de personas en el planeta. Los m\u00e9dicos estiman que cerca de un 1% de la poblaci\u00f3n mundial (60 millones de individuos) sufre alg\u00fan tipo de epilepsia. En cerca del 85% de los casos, la enfermedad es desencadenada por factores gen\u00e9ticos o por la existencia de un tumor o una intervenci\u00f3n quir\u00fargica en la cabeza. En el 15% de los pacientes, la enfermedad tiene su origen en traumas en la cabeza. Solamente esos pacientes – y no el universo total de enfermos – son candidatos a usuarios de las sales de escopolamina.<\/p>\n Seg\u00fan Mello, entre el 15% y el 50% de las v\u00edctimas de traumatismo de cr\u00e1neo grave desarrollan epilepsia pasado alg\u00fan tiempo. La aparici\u00f3n del problema depende del \u00e1rea y de la extensi\u00f3n de la lesi\u00f3n. “El riesgo de epilepsia en personas con traumatismo de cr\u00e1neo es 13 veces mayor que el de la poblaci\u00f3n en general”, afirma el m\u00e9dico. En Estados Unidos, 400 mil personas por a\u00f1o sufren lesiones en la cabeza, y el 5% de ellas, o sea, 20 mil individuos, desarrollan un cuadro de epilepsia postraum\u00e1tica. En Brasil, no existen estad\u00edsticas disponibles sobre el n\u00famero de personas que sufren traumas en la cabeza y acaban torn\u00e1ndose v\u00edctimas de la enfermedad.<\/p>\n En las investigaciones con ratones, la administraci\u00f3n por v\u00eda inyectable de sales de escopolamina se iniciada tres horas despu\u00e9s de sucedido el traumatismo de cr\u00e1neo y se extendi\u00f3 durante dos semanas. Los buenos resultados del tratamiento llevan a los m\u00e9dicos de la Unifesp a creer que este abordaje ser\u00eda suficiente para prevenir la aparici\u00f3n de la epilepsia en un buen n\u00famero de v\u00edctimas de lesiones en la cabeza.<\/p>\n La acci\u00f3n de la escopolamina Mello explica este concepto, que tiene una l\u00f3gica similar a la del coma inducido, que disminuye la actividad cerebral para minimizar lesiones en \u00e9l: “Creo que, en ciertas ocasiones, la epilepsia es un aprendizaje. En esos casos, despu\u00e9s de sufrir una lesi\u00f3n aguda, el cerebro se vale de mecanismos de emergencia para recuperarse, haciendo que las neuronas restantes se reorganicen para retomar sus funciones. Pero esta reorganizaci\u00f3n no siempre es perfecta, y el cerebro muchas veces sufre secuelas, como la epilepsia. Eso ocurre cuando la reorganizaci\u00f3n de las neuronas se efect\u00faa de manera muy r\u00e1pida y desorganizada. Con la escopolamina, estamos intentando hacer que ese reordenamiento sea lento y gradual, y por lo tanto m\u00e1s exitoso”.<\/p>\n Adem\u00e1s de emplearse para provocar p\u00e9rdida de memoria en los seres humanos, la escopolamina, asociada al butil, es usada en el tratamiento de espasmos. En ese caso, la sustancia derivada es la butil-escopolamina, que es el principio activo del Buscopan, medicamento del laboratorio alem\u00e1n Boehringer Mainheim, desarrollado en los a\u00f1os 60.<\/p>\n Los buenos resultados de las investigaciones con sales de escopolamina suscitaron el inter\u00e9s de la industria farmac\u00e9utica. “Estamos en negociaciones con el laboratorio Novartis, que tiene medicamentos para tratar la epilepsia. Nuestra intenci\u00f3n es que la empresa se haga cargo de las pruebas cl\u00ednicas en humanos. Al fin y al cabo, ella tiene m\u00e1s\u00a0know-how<\/em> para eso”, dice Mello. En caso de las tratativas lleguen a buen puerto, los dividendos resultantes ser\u00e1n repartidos entre los investigadores, la FAPESP y la Unifesp. La expectativa del m\u00e9dico indica que, si todo sale bien, el medicamento podr\u00eda ser comercializado en menos de cinco a\u00f1os.<\/p>\n
\n<\/strong>A m\u00e1s tardar en un a\u00f1o, los resultados de los experimentos con sales de escopolamina en monos estar\u00e1n concluidos y se iniciar\u00e1n las pruebas en humanos. Confiado en su descubrimiento y precavido contra eventuales copias, el investigador ya efectiviz\u00f3 una solicitud de registro de patente del nuevo medicamento en Brasil y en m\u00e1s de 30 pa\u00edses. Para ello recibi\u00f3 7,8 mil reales del n\u00facleo de Patentamiento y Licencias de Tecnolog\u00eda (Nuplitec) de la FAPESP. El mercado de drogas contra la epilepsia mueve anualmente alrededor de 2 mil millones de d\u00f3lares solo en Estados Unidos, Jap\u00f3n y Europa. Al ser un medicamento con un uso potencial bastante espec\u00edfico, la escopolamina podr\u00eda representar una peque\u00f1a fracci\u00f3n de ese valor.<\/p>\n
\n<\/strong>La escopolamina es una sustancia que act\u00faa en los receptores sensibles a la acetilcolina, un neurotransmissor que realiza la conexi\u00f3n entre las neuronas. Esos receptores se dividen en dos tipos: los sensibles a la nicotina y los sensibles a la muscarina. La escopolamina act\u00faa principalmente en el segundo grupo, en los llamados receptores muscar\u00ednicos, que existen en abundancia no sistema nervioso. Cuando act\u00faa en esos receptores, la escopolamina causa amnesia temporaria en el individuo. La idea subyacente al uso de la sustancia para evitar la epilepsia postraum\u00e1tica explota precisamente esta capacidad de provocar la p\u00e9rdida de memoria en el cerebro. “Creemos que la amnesia es una condici\u00f3n necesaria para bloquear el surgimiento de la epilepsia”, dice el investigador.<\/p>\n