Experimentos recientes llevados a cabo en Brasil y en Alemania se\u00f1alan una posible aplicaci\u00f3n para el compuesto sint\u00e9tico conocido por la sigla SR142801. Desarrollado por el laboratorio franc\u00e9s Sanofi-Aventis, la tercera industria de medicamentos del mundo en importancia, el compuesto permaneci\u00f3 por casi diez a\u00f1os sin un uso medicinal definido. Ahora, una serie de pruebas con ratones y monos sugieren que el SR142801 “que act\u00faa sobre el sistema nervioso central e interrumpe una forma espec\u00edfica de comunicaci\u00f3n entre las c\u00e9lulas nerviosas” puede ser eficaz en el tratamiento de la excitaci\u00f3n extrema y el estado de alerta exagerado causados por el consumo de coca\u00edna.<\/p>\n
En la Universidad de Dusseldorf, Alemania, el equipo de Joseph Huston administr\u00f3 esa sustancia en ratones antes de inocularles coca\u00edna. Los roedores que recibieron el compuesto no caminaban de un lado a otro sin un objetivo espec\u00edfico ni realizaban movimientos repetitivos para inspeccionar el ambiente como si alguna amenaza pr\u00f3xima, comportamiento presentado por los animales que s\u00f3lo hab\u00edan recibido la coca\u00edna, droga que un mill\u00f3n de brasile\u00f1os de m\u00e1s de 12 a\u00f1os ya ha probado, seg\u00fan estimaciones del Centro Brasile\u00f1o de Informaci\u00f3n sobre Drogas Psicotr\u00f3picas. En ensayos similares realizados con monos, Carlos Tomaz, de la Universidad de Brasilia (UnB), obtuvo resultados parecidos. “En todo el mundo se buscan compuestos que impidan la llegada de la coca\u00edna al sistema nervioso central o bloqueen su acci\u00f3n sobre el cerebro”, dice Arthur Guerra de Andrade, coordinador del Grupo Interdisciplinario de Estudios sobre Alcohol y las Drogas de la Universidad de S\u00e3o Paulo.<\/p>\n
A pesar de bloquear la agitaci\u00f3n y el alerta provocados por el uso de la coca\u00edna, el SR142801 probablemente no sea el tan esperado medicamento para combatir la dependencia, capaz de transformar bienestar y euforia en la b\u00fasqueda compulsiva por m\u00e1s y m\u00e1s droga, responsable por desestructurar la vida del consumidor y la de su familia. “No creo que el SR142801 tenga potencial para tratar la dependencia de la coca\u00edna, siendo que esa mol\u00e9cula bloquea solamente el movimiento excesivo, pero no interfiere en el mecanismo de recompensa asociado con el consumo de la droga”, afirma Huston, uno de los coordinadores de la investigaci\u00f3n.<\/p>\n
Y es justamente ese mecanismo de recompensa el que causa la dependencia y vuelve el abandono de la droga un desaf\u00edo casi insuperable para buena parte de los adictos. Segundos despu\u00e9s de ser inhalada, la coca\u00edna disuelta en la sangre alcanza el sistema nervioso central y aumenta los niveles de dopamina, un mensajero qu\u00edmico que activa las neuronas en regiones del cerebro asociadas a la sensaci\u00f3n de placer y bienestar. Es entonces cuando la persona comienza a hablar sin parar y queda con un \u00e1nimo que parece inagotable. Pero, casi tan r\u00e1pido como surgen, esos efectos desaparecen minutos despu\u00e9s, dando lugar a la ansiedad y la depresi\u00f3n, lo que lleva a la persona a consumir m\u00e1s droga en la procura de m\u00e1s placer.<\/p>\n
Hasta hace poco tiempo atr\u00e1s se cre\u00eda que los efectos de ese alcaloide extra\u00eddo de las hojas oblongas de la coca (Erythroxylum coca), arbusto com\u00fan en Bolivia, Per\u00fa y Ecuador, se deb\u00edan solamente a su interferencia en el mecanismo de acci\u00f3n de la dopamina, una de las mol\u00e9culas naturalmente producidas por el organismo y responsable de la comunicaci\u00f3n entre las c\u00e9lulas nerviosas (neuronas). Aquella alegr\u00eda que surge con un aumento de sueldo largo tiempo esperado, por ejemplo; es, en gran parte un efecto de la descarga de dopamina en el cerebro. El logro dispara una tempestad qu\u00edmica en el sistema nervioso central, en el que la percepci\u00f3n afectiva de la informaci\u00f3n se encuentra asociada a la liberaci\u00f3n de dopamina, que transmite la informaci\u00f3n de una c\u00e9lula a otra. Tanto la liberaci\u00f3n de dopamina como su recepci\u00f3n ocurren por medio de transportadores localizados en la membrana de las neuronas que la produjeron.<\/p>\n
Pero, al alcanzar el cerebro, la coca\u00edna ocasiona un cortocircuito. Como una compuerta que obstruye el curso de un r\u00edo y hace que las aguas desborden, la coca\u00edna impide la recuperaci\u00f3n de la dopamina liberada y provoca una especie de inundaci\u00f3n cerebral. Mientras dura el efecto, sucede como si el cerebro sufriese una sobrecarga de dopamina por recibir una buena noticia, seguida de otra, y otra m\u00e1s, hasta que el efecto de la droga se desvanece.<\/p>\n
Laberinto Al conocer que el Sanofi desarrollar\u00e1 una mol\u00e9cula que se relaciona con esos receptores de neurocinina, impidiendo la acci\u00f3n del neurotransmisor, el equipo de Dusseldorf decidi\u00f3 probarla en sus ratones. En una serie de experimentos, Maria Ang\u00e9lica y Huston administraron tres dosis diferentes de SR142801 a ratones, media hora antes de que recibieran una inyecci\u00f3n de coca\u00edna. Publicados en la edici\u00f3n de septiembre de este a\u00f1o, del European Journal of Neuroscience, los resultados muestran que el compuesto elimin\u00f3 la excitaci\u00f3n excesiva asociada al consumo de la coca, pero no alter\u00f3 el bienestar experimentado. Estaba claro que, al menos en roedores, la coca\u00edna alteraba tambi\u00e9n la acci\u00f3n de las neurocininas. Restaba descubrir si lo mismo acontec\u00eda con los simios, animales evolutivamente m\u00e1s pr\u00f3ximos a los seres humanos.<\/p>\n Fue entonces que los neurocient\u00edficos Carlos Tomaz y Marilia Barros, y el bi\u00f3logo Eldon Mello J\u00fanior, de la UnB, repitieron estos experimentos con ocho tit\u00ed de pinceles negro (Callithrix penicillata), de 20 cent\u00edmetros con mechones negros en la orejas, originario de la sabana. Nuevamente el SR1428 inhibi\u00f3 la agitaci\u00f3n y el estado de alerta causados por el consumo de coca\u00edna. Pero los investigadores de la UnB verificaron algo inesperado. Cuando suministraron a los animales otro compuesto conocido como senktide, que deber\u00eda amplificar los efectos de la coca\u00edna y dejar a los tit\u00edes a\u00fan m\u00e1s excitados, observaron que nada se alter\u00f3 en los monitos, como describen en la revista Peptides de septiembre. Ese resultado inesperado indica, seg\u00fan Marilia, que la interacci\u00f3n de la coca\u00edna con las neurocininas ser\u00eda m\u00e1s compleja de lo que se imaginaba. Ante efectos tan variados, ser\u00e1 dif\u00edcil lograr un medicamento capaz de combatir con eficiencia la dependencia de la coca\u00edna.<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"Un compuesto inhibe el efecto de la coca\u00edna y ayuda a dilucidar su acci\u00f3n en el cerebro","protected":false},"author":16,"featured_media":0,"comment_status":"closed","ping_status":"closed","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"_exactmetrics_skip_tracking":false,"_exactmetrics_sitenote_active":false,"_exactmetrics_sitenote_note":"","_exactmetrics_sitenote_category":0,"footnotes":""},"categories":[181],"tags":[],"coauthors":[105],"class_list":["post-80700","post","type-post","status-publish","format-standard","hentry","category-ciencia-es"],"acf":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/80700","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/users\/16"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=80700"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/80700\/revisions"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=80700"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=80700"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=80700"},{"taxonomy":"author","embeddable":true,"href":"https:\/\/revistapesquisa.fapesp.br\/es\/wp-json\/wp\/v2\/coauthors?post=80700"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}
\n<\/strong>En la \u00faltima d\u00e9cada se descubri\u00f3 que la coca\u00edna tambi\u00e9n afecta la acci\u00f3n de otros neurotransmisores, como la serotonina y la noradrenalina \u2014\u00a0mensajeros qu\u00edmicos de la familia de las monoaminas, sustancias derivadas del amon\u00edaco con un \u00fanico \u00e1tomo de nitr\u00f3geno en su composici\u00f3n. Pero recientemente, en el Instituto de Psicolog\u00eda Fisiol\u00f3gica de la Universidad de Dusseldorf, el equipo de Huston y de la farmac\u00f3loga brasile\u00f1a Maria Ang\u00e9lica de Souza Silva demostr\u00f3 que la coca\u00edna interfiere tambi\u00e9n en la acci\u00f3n de un cuarto grupo de neurotransmisores: las neurocininas, de acci\u00f3n a\u00fan poco conocida. Huston y Maria Ang\u00e9lica sospecharon de esa interacci\u00f3n cuando encontraron determinado tipo de receptor de neurocininas en regiones relacionadas con el procesamiento de la coca\u00edna en el cerebro de ratones. “Hasta hace poco tiempo no se investigaba la acci\u00f3n de las neurocininas porque no se imaginaba que exist\u00edan receptores para esas mol\u00e9culas en el cerebro humano”, relata Maria Ang\u00e9lica.<\/p>\n