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Farmacia

Para lograr más confort y eficiencia

Microesferas biodegradables e implantes oculares eliminan el uso de inyecciones en diversos tratamientos

El avance tecnológico en la producción de medicamentos continúa necesariamente centrándose en la búsqueda de soluciones menos agresivas y más eficaces de absorción de las drogas por parte del organismo. En los países desarrollados, la industria farmacéutica invierte fortunas en busca de calidad terapéutica, y para brindarles mayor confort a los pacientes. En Brasil, pese a que las inversiones en el sector son reducidas, están surgiendo ejemplos de aptitud y dominio tecnológico, con resultados similares a los logrados por los grandes laboratorios multinacionales.

Es el caso de una patente depositada en abril de este año en el Instituto Nacional de Propiedad Industrial (INPI) por la Universidad Federal de Minas Gerais (UFMG), que registra la técnica de encapsulado de insulina en microesferas (compuestas de polímeros) biodegradables. De esta forma, el medicamento podrá ser administrado en aerosol, al igual que en el caso de las bombitas utilizadas por los que sufren de asma, una manera más agradable para reemplazar a las inyecciones subcutáneas que se aplican diariamente los pacientes con diabéticos tipo I.

El encapsulado de insulina es un proceso desarrollado por el equipo del profesor Armando da Silva Cunha Júnior, del laboratorio de Farmacotécnica y Tecnología Farmacéutica de la Facultad de Farmacia de la UFMG, con sede en Belo Horizonte. La utilización de polímeros biodegradables en la preparación de nuevos medicamentos también es utilizada por el investigador en el área oftalmológica. “Desarrollamos implantes en forma de bastón o varilla, para su instalación en la parte posterior del ojo, que libera drogas durante algunos meses, mientras que el material polimérico se degrada en el organismo”, explica Cunha Júnior.

Por ahora, las investigaciones referentes al implante oftálmico se concentran en los medicamentos destinados al tratamiento de las uveítis. Originalmente, esta enfermedad es una inflamación del tracto uveal, compuesto por el iris, el cuerpo ciliar y la coroide (la membrana ubicada adelante de la retina), pero el término se emplea también para caracterizar a las inflamaciones en la estructuras adyacentes, tales como la retina y el nervio óptico.

Las uveítis pueden ser causadas por traumas quirúrgicos o accidentales, o por microorganismos externos. También pueden surgir en forma secundaria, asociadas a enfermedades tales como la tuberculosis, la toxoplasmosis y otras. El primer paso consiste tratarlas con los colirios convencionales, a base de corticoides. Entretanto, en la mayoría de los casos dicha práctica no genera resultados, lo que hace necesaria la utilización del medicamento por vía oral, o inyecciones intraoculares. Al margen de ser doloroso, este tratamiento casi nunca da buenos resultados, y causa ceguera en muchos casos.

El interés en la innovación
Cunha Júnior está entusiasmado con la repercusión que podrá tener este implante oftalmológico entre las industrias farmacéuticas brasileñas. “Ya hemos hechos algunos contactos con laboratorios nacionales interesados en desarrollar el producto”, revela. Pero lo propio no sucede con las microesferas de insulina. “El problema consiste en que no hay empresas en el país que se interesen en transformar esta innovación en un producto”, dice el profesor. La investigación por él desarrollada se hizo con insulina cedida por Biobras -la única fábrica de este medicamento en Brasil, con sede en Montes Claros, norte de Minas Gerais-, que produce la hormona.

Las pruebas se llevaron a cabo ratones diabéticos, que respondieron bien al tratamiento con la insulina encapsulada. El próximo paso sería la realización de ensayos clínicos en seres humanos, pero no ha habido tiempo suficiente. En febrero de 2002, Biobras fue vendida al laboratorio farmacéutico Novo Nordisk, de Dinamarca, y la investigación de la UFMG fue interrumpida. “Creemos que con la venta de la empresa brasileña las perspectivas mercadológicas han desaparecido.

Por el momento, no hay en Brasil ningún interés en la insulina encapsulada; incluso porque no tenemos más una empresa genuinamente nacional que produzca la hormona y que desee desarrollar en el país un nuevo método terapéutico. Conociendo el mercado como yo lo conozco, puedo decir que no tengo esperanzas”, confiesa el investigador. Y Cunha Júnior efectivamente habla con conocimiento de causa.

Durante el período que se extendió entre su graduación en la Facultad de Farmacia de la UFMG, en 1986, y su posgrado (maestría y doctorado) en Francia, en la Universidad París XI, entre 1993 y 1997, este investigador trabajó con la insulina en su forma tradicional en Biobras. A la época empezó a interesarse en nuevas formas farmacéuticas, y ése fue el tema de su tesina de maestría y de su tesis doctoral.

En 1997, Cunha Júnior recibió de parte de la Association de Pharmacie Galénique Industrielle, o Asociación de Farmacia Galénica Industrial -galénica significa farmacotécnica o manipulación farmacéutica- y de la Association de Recherches Scientifiques Paul Neumann, o Asociación de Investigaciones Científicas Paul Neumann, fundador del antiguo laboratorio Hoechst, vinculada actualmente a la empresa Aventis, el premio a la mejor tesis en tecnología farmacéutica desarrollada en Francia es año. El hecho es que la insulina en aerosol llegará con seguridad a Brasil, pero importada.

Al mismo tiempo que la investigación se desarrollaba en la Facultad de Farmacia de UFMG, dos pequeños laboratorios de alta tecnología estadounidenses, el Inhale Therapeutics of San Carlos y el Aradigm Corporation, ambos de California, asociados a los gigantes Pfizer y Aventis, se abocaban a una investigación similar, que, con algunas diferencias en el proceso tecnológico, también resultó en los productos básicos para la elaboración aerosol. La diferencia es que en ese caso el nuevo formato de la insulina ya se apresta a salir al mercado.

En dosis menores
Aun sin ilusiones con relación a las actuales posibilidades de que la insulina en aerosol elaborada con tecnología brasileña llegue al mercado, Cunha no deja pasar la oportunidad para señalar las ventajas de esta nueva forma farmacêutica. El investigador sostiene que el microencapsulado de insulina brinda la protección necesaria para lograr la estabilidad de la hormona, y facilita la absorción por parte del organismo. Asimismo, redunda en una mayor comodidad en la aplicación y mayor eficiencia en el tratamiento. “El alvéolo pulmonar es sumamente fino y permeable, por lo que se transforma en una barrera mucho más fácil de transponer que el tejido subcutáneo. Las dosis podrán ser menores que las utilizadas por vía subcutánea, y el efecto será más satisfactorio”, afirma el investigador.

Los polímeros utilizados en las investigaciones, conocidos como PLGA, son derivados de los ácidos glicólico y láctico -la misma materia prima utilizada en la confección de hilos biodegradables para sutura. En el trabajo que resultó en el implante fue necesario un otro tipo de tecnología adicional. “En conjunto con el Departamento de Ingeniería Mecánica de la UFMG, nosotros proyectamos y construimos un prototipo de un equipamiento para la compresión del polvo que contenía la droga y el polímero, que es entonces moldeado en formato de bastones de 4 milímetros de longitud por 1 milímetros de diámetro, y sirve de base para un implante intraocular”, explica el investigador.

El implante se hace mediante una pequeña cirugía, y así el bastón biodegradable es colocado en la parte posterior del ojo. “Ahora mis esperanzas están depositadas en la línea oftalmológica.” Por ahora los implantes están siendo probados en conejos, que presentan una estructura ocular similar a la humana, incluso en el tamaño. Estos estudios son realizados conjuntamente con la Facultad de Ciencias Médicas de la Universidad de São Paulo (USP) de Ribeirão Preto. El próximo paso consistirá en elaborar también una patente de este nuevo método terapéutico.

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