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FARMACOLOGÍA

A bordo del azúcar

Una asociación de compuestos químicos abre la posibilidad de tratar la leishmaniosis con comprimidos, en lugar de hacerlo con inyecciones

REGINA MILDER - ICB/USPLeishmania amazonensis: combatida ahora por vía oralREGINA MILDER - ICB/USP

Es difícil saber si fue un golpe de suerte o una señal indicativa de que a veces la apuesta a lo improbable vale la pena. El biofísico Frédéric Frézard, de la Universidad Federal de Minas Gerais (UFMG), apostó a la intuición y llegó a una formulación oral del antimonial pentavalente, el medicamento más utilizado en el tratamiento de la leishmaniosis, una infección provocada por los protozoos del género Leishmania que, en su forma benigna, produce heridas en la piel y en cartílagos como los de la nariz y las orejas, y en los casos más graves afecta al hígado y el bazo. Las pruebas con ratones muestran que, si todo sale bien, las cápsulas de antimonial podrán reemplazar a las dolorosas inyecciones, aplicadas bajo la exclusiva supervisión del médica en tratamientos largos, que se extienden por un mes.

“Una formulación de uso oral del antimonial facilitaría el tratamiento, porque en general las personas afectadas de leishmaniosis viven en el campo y deben trasladarse a la ciudad para ponerse las inyecciones”, afirma Frézard. En busca de una solución, este biofísico, que hace diez años dejó Francia y llegó a Brasil, tuvo la idea de asociar el antimonial a una molécula de azúcar ?la ciclodextrina? utilizada para facilitar la absorción de medicamentos que repelen el agua. De manera general, se usa la ciclodextrina porque su estructura, con forma de un cono hueco, atrae moléculas que no se mezclan con el agua, como el antiinflamatorio piroxicam. Así, como si fuera una bocha de helado dentro de un cucurucho, el piroxicam se vuel

ve soluble en agua, atraviesa las paredes del intestino e ingresa al torrente sanguíneo.Pero con el antimonial la cosa no es tan fácil. Si se lo ingiere puro, no es absorbido por el intestino. Cuando se lo aplica por medio de inyecciones, actúa durante doce horas antes de ser filtrado por los riñones y luego eliminado por la orina, debido a su capacidad de unirse con las moléculas de agua.

Un azúcar versátil
Frézard decidió entonces usar la ciclodextrina de una manera opuesta a lo habitual, unida a una molécula que atrae el agua en lugar de repelerla. Y su estrategia funcionó. Frézard administró la mezcla de antimonial y ciclodextrina por vía oral a 25 ratones, mientras que otros 25 recibieron el medicamento puro, también por vía oral. Menos de una hora después, los niveles de antimonial en la sangre de los roedores del primer grupo eran tres veces superiores a los que se registraban en los otros animales, tal con se afirma en un artículo publicado este mes en la revista Antimicrobial Agents and Chemotherapy.

Para saber si esta fórmula combatiría a los parásitos de la leishmaniosis, Frézard contó con la ayuda de un equipo de la Universidad Federal de Río de Janeiro. Los investigadores contaminaron las orejas de 20 ratones con Leishmania amazonensis, la especie de protozoario generalmente asociada a la leishmaniosis cutánea en Brasil. Cinco animales recibieron antimoninal y ciclodextrina por vía oral, otros cinco solamente antimonial vía oral, a cinco se les aplicaron inyecciones de antimonial y a otros cinco, utilizados como grupo de control, una mezcla de agua y sal.

El resultado arrojo que el medicamento asociado a la ciclodextrina fue tan eficaz como el doble de las dosis de antimonial administradas vía inyecciones. Actualmente el equipo de Frézard se encuentra abocado a probar la asociación de ciclodextrina y antimonial en el tratamiento contra la leishmaniosis visceral, una forma más grave de la infección que afecta al bazo y el hígado, y puede ser fatal cuando no se la trata.

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