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Nanotecnología

Transporte de medicamentos

Partículas llevan drogas solubles en agua hasta el lugar enfermo del cuerpo

IPTEn el marco de un trabajo conjunto llevado a cabo entre investigadores de la Facultad de Filosofía, Ciencias y Letras de Ribeirão Preto de la Universidad de São Paulo (FFCLRP-USP) y del Instituto de Investigaciones Tecnológicas (IPT), se desarrolló una nueva generación de sistemas nanométricos capaces de transportar medicamentos hasta el lugar del organismo en el cual éstos deben actuar. Este trabajo generó un depósito de patente y fue presentado durante la 2nd Conference Innovation in Drug Delivery, que abordó las innovaciones en medios de transmisión de fármacos, realizada en Aix-en-Provence, Francia, durante el mes de octubre. Se trata de un nanoacarreador capaz de llevar drogas hidrofílicas [solubles en agua], y es inédito, declaró el profesor Antonio Cláudio Tedesco, del Departamento de Química de la FFCLRP-USP, a Agência FAPESP.

Brasil está muy bien en el área, pues trabajamos con los sistemas más modernos, que sostienen mejor la liberación del principio activo y aumentan su eficacia, analizó Tedesco luego de la conferencia. El profesor comenta que los nanoacarreadores desarrollados hasta ahora solamente tuvieron éxito al transportar sustancias hidrofóbicas, es decir, que no se disuelven en agua, lo que limitaba el campo de aplicación. Tedesco estudia el desarrollo de nanoacarreadores de fármacos aplicados a la salud, en el cáncer y en enfermedades degenerativas del sistema nervioso central, entre otras. El sistema de transporte de medicamentos elaborado en asociación con el IPT surgió a partir del proyecto de doctorado actualmente en desarrollo de la bioquímica-farmacéutica Natália Neto Pereira Cerize, bajo la dirección de Tedesco. Natália tenía beca de doctorado directo de la FAPESP hasta comienzos de 2010, cuando ganó un concurso de investigadora del Laboratorio de Procesos Químicos y Tecnología de Partículas (LPP) del IPT. La investigación desarrollada desde 2008 en la USP, en asociación con el instituto, contó con la codirección de la investigadora Maria Inês Ré y la colaboración del investigador Adriano Marim, ambos del LPP.

Tuvimos la preocupación de utilizar sustancias biocompatibles, de manera tal que no presentasen problemas en una futura aplicación en humanos, afirmó Natália. A su vez, puso también de relieve la versatilidad del producto, que podrá emplearse en el encapsulado de distintos principios activos. Por este motivo patentamos el proceso de fabricación del nanoacarreador, y no el de un medicamento o de una aplicación específica, explicó. A diferencia de los medicamentos convencionales, administrados en dosis mayores con el fin de que una parte llegue al local deseado, los nanoacararreadores pueden llevar cantidades bastante menores del principio activo. Además de generar una economía de fármacos, esta característica reduce los efectos colaterales causados por las drogas. Esto sucede porque las nanopartículas se proyectan para actuar con selectividad sobre un determinado blanco biológico. Otra ventaja es que las partículas nanométricas ejecutan una liberación controlada del medicamento. Esta acción evita los picos de dosificación que se producen con los fármacos convencionales. Al ser liberados continuamente, los principios activos mantienen sus niveles constantes en el organismo.

A escala industrial
El nuevo nanoacarreador se aplicará en pruebas de laboratorio en el tratamiento del cáncer de piel, en la llamada terapia fotodinámica. Mediante este procedimiento, una solución tópica con un fármaco fotosensible aplicada sobre la piel llega a las células tumorales, y el estímulo para la acción del medicamento surge debido a la exposición a una fuente de luz, que puede ser de la un láser o LED. Al ser expuestas a la luz durante un determinado tiempo, de acuerdo con el caso, las sustancias utilizadas en el medicamento accionan un proceso complejo que resulta en la liberación de radicales libres, moléculas que funcionarían como disparadores de la apoptosis (la muerte celular programada) de las células enfermas.

La célula neoplásica [cancerosa] no dispara la apoptosis. Es como si se olvidase de morir y por eso se reproduce indefinidamente. Al recibir un shock de radicales libres inducidos por la acción del haz de luz sobre el fármaco fotosensible, la célula reactiva el sistema de apoptosis, explicó Tedesco. Natália hace hincapié en que otra preocupación del equipo radicó en producir un nanoacarreador que hiciese posible su fabricación a gran escala y con los equipamientos existentes en la industria farmacéutica. Existen muchos estudios que generan productos eficaces, pero que no son factibles comercialmente, pues son incompatibles con la tecnología farmacéutica actual, puntualizó.

Pese a su gran potencial, la tecnología patentada deberá aún recorrer un largo camino antes de llegar a las farmacias, según informan los investigadores. El grupo acaba de iniciar la etapa de pruebas de laboratorio y luego serán las fases in vitro y in vivo en animales, y finalmente los ensayos clínicos, de suscitan enorme interés. Se trata de un producto innovador y prometedor, con perspectivas de aplicación, pero que requiere muchos estudios para llegar al mercado, dijo Natália.

El proyecto
Estudio de sistemas nanoacarreadores para el ácido 5-aminolevulínico y sus  derivados con aplicación en terapia fotodinámica (n° 2007/07941-4); Modalidad Beca de Doctorado Directo; Orientador Antonio Cláudio Tedesco – USP; Becaria Natália Neto Pereira Cerize IPT; Inversión R$ 28.098,56 (FAPESP)

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